• Основное лекарственное средство
  • Перечень решаемых проблем

Levitra Диспергируемая

Levitra Диспергируемая - инновационная разработка фармацевтической корпорации BAYER HEALTHCARE PHARMACEUTICALS, совмещающая эффективность одного из самых безопасных и мощных ингибиторов ФДЭ-5 с удобством и быстротой действия растворимой лекарственной формы.

Описание

Варденафил, действующее вещество лекарственного средства, представляет собой бесцветное вещество с молекулярной массой 579,1 г/моль и растворимостью в воде, достигающей 0,11 мг/мл. Levitra Диспергируемая выпускается в виде таблеток, растворимых в полости рта, дозировкой 10 мг.

Механизм эрекции

Эрекция - это сложный гемодинамический процесс, который инициируется путем релаксации гладкой мускулатуры в пещеристых телах и артериолах. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний и эндотелиальных клеток пещеристых тел высвобождается оксид азота. Он активирует фермент под названием гуанилатциклаза, что приводит к повышению синтеза циклического гуанозин монофосфата (сокращенное название цГМФ) в гладкомышечных клетках пещеристого тела. В свою очередь цГМФ вызывает расслабление гладкой мускулатуры, позволяя увеличить кровоток в половом члене, и это в результате обеспечивает эрекцию. Концентрация цГМФ регулируется с помощью фермента, способного гидролизовать фосфодиэфирную связь, - фосфодиэстеразы (ФДЭ). Существуют несколько типов фермента, но наиболее распространенным в пещеристых телах является фосфодиэстераза 5 типа (ФДЭ-5). Ингибирование ФДЭ-5 повышает эректильную функцию за счет увеличения количества цГМФ. Вследствие того, что для выработки оксида азота требуется адекватная сексуальная стимуляция, ингибирование ФДЭ-5 не оказывает никакого эффекта без достаточной стимуляции.

Фармакологические свойства

В исследованиях доказано, что варденафил является эффективным ингибитором фермента ФДЭ-5. При этом ингибирующий эффект имеет выраженный селективный характер по отношению к ферменту именно 5 типа. В связи с этой способностью Levitra Диспергируемая отличается высокой безопасностью и минимумом побочных эффектов.

Levitra Диспергируемая одна из лучших форм выпуска из всей группы ED
Таблица1
Тип фосфодиэстеразыВо сколько раз сильнее варденафил ингибирует ФДЭ-5, чем другие типы фермента
ФДЭ-6Более 15
ФДЭ-1Более 130
ФДЭ-11Более 300
ФДЭ 2,3,4,7,8,9,10Более 1000

Фармакокинетика

Среднее время, необходимое для достижения максимального уровня действующего вещества в крови, составляет 45–90 минут независимо от приема пищи. В сравнении с пероральными формами диспергируемые в полости рта таблетки показали следующие фармакокинетические результаты:

  • среднее значение площади под кривой, отражающей зависимость концентрации в крови от времени после приема, у диспергируемой формы увеличилось (с 21 до 29%);
  • макимальная концентрация в плазме крови, напротив, снизилась в среднем на 14% (8–19%).

Время достижения самой высокой концентрации действующего вещества в крови после приема жирной, высококалорийной пищи у растворимых таблеток не изменяется. В связи с этим рекомендация принимать пероральные формы ингибиторов ФДЭ-5 до еды на диспергируемые во рту таблетки не распространяется.

Не следует запивать лекарство водой. Известно, что в таком случае площадь под кривой "концентрация–время" уменьшается на 29%, а среднее время для достижения пика концентрации в сыворотке, наоборот, увеличивается на один час. Кроме того, сравнительные исследования, изучающие биоэквивалентность двух форм варденафила - пероральной и растворимой, - показали, что они имеют разные фармакокинетические и фармакодинамические показатели. Таким образом, таблетки пероральные 10 мг и растворимые во рту формы в той же дозировке 10 мг не биоэквивалентны.

Клинические исследования

Levitra Диспергируемая изучалась в составе инициированного компанией BAYER HEALTHCARE исследования варденафила в четырех крупных двойных слепых рандомизированных плацебоконтролируемых многоцентровых испытаниях с фиксированной дозой. В общем счете в исследованиях принимали участие 2431 мужчины, возраст которых колебался от 20 до 83 лет (в среднем 57 лет). В двух из четырех экспериментов участие принимали среднестатистические представители популяции, а в двух других - больные эректильной дисфункцией. Лекарство назначали без учета приема пищи однократно в сутки. Примечательно, что среди целевой аудитории были больные сахарным диабетом, а также мужчины после простатэктомии по поводу рака предстательной железы. Первые результаты лечения оценивались через три месяца регулярного приема медикаментов. При этом оценка показателей проходила в строгом соответствии с требованиями Международного индекса эректильной функции (МИЭФ). Во всех четырех исследованиях препарат показал клинически и статистически значимое улучшение эректильной функции независимо от возрастной категории и расы добровольцев.

Показания

Levitra Диспергируемая показана к применению в качестве препарата для лечения эректильной дисфункции у мужчин. У пациентов, имеющих сложности с приемом пероральных таблеток, она является препаратом выбора.

Дозировка и применение

Применяют вне зависимости от приема пищи. Максимальная эффективность достигается, если таблетку держать на языке вплоть до полного ее растворения. Во избежание ухудшения всасывания не следует запивать лекарство водой. Первоначальная и наиболее эффективная дозировка составляет 10 мг в сутки. Рекомендуемый промежуток между приемом и предполагаемым половым актом - 25–60 минут. Согласно данным клинических и постмаркетинговых исследований препарат сохраняет эффективность на протяжении 4–5 часов. Пациентам в возрасте старше 65 лет, а также больным с незначительными печеночными нарушениями и заболеваниями почек дозу варденафила не корректируют. При умеренных и тяжелых поражениях печени принимать лекарство не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие Нитраты

Одновременное применение ингибиторов ФДЭ-5 и антиаритмических средств на основе нитратов и донаторов оксида азота абсолютно противопоказано. Это связано со способностью первых потенцировать гипотензивный эффект нитратов, что угрожает резким и значительным падением артериального давления.

Альфа-блокаторы

Levitra Диспергируемая наряду с другими средствами группы ингибиторов ФДЭ-5 с особой осторожностью назначается совместно с альфа-адреноблокаторами ввиду возможного резкого падения артериального давления.

Антигипертензивные средства

Варденафил при совместном применении с антигипертензивными средствами может увеличивать гипотензивный эффект в среднем на 7–8 мм ртутного столба.

Ингибиторы CYP3A4

Безопасность одновременного назначения с умеренно активными и мощными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, саквинавир, атазанавир, эритромицин, кларитромицин и др.) не установлена. Известно, что при совместном применении увеличивается плазменная концентрация ингибитора ФДЭ-5. При совместной терапии рекомендуется снижение дозы варденафила или его отмена.

Алкоголь

При совместном применении с алкоголем не было отмечено потенцирования гипотензивного эффекта этилового спирта в течение 4-часового контрольного наблюдения за здоровыми добровольцами. Дозировка спиртного достигала 0,5 г/кг массы тела, что в пересчете на абсолютный спирт составило 40 мл для добровольца весом 70 кг. Таким образом, исследования подтвердили, что Levitra ОТД и алкоголь совместимы - после совместного приема концентрация действующего вещества в плазме не изменяется.

Противопоказания к назначению

Среди противопоказаний к применению особое место занимает недопустимость совместного приема с нитратами или донаторами оксида азота. Кроме того, не следует принимать одновременно с левитрой ингибиторы CYP3A4 ввиду сложно предсказуемой конечной концентрации лекарства в крови. Еще одним противопоказанием является индивидуальная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам.

Побочные эффекты

Levitra Диспергируемая при использовании в рекомендуемых дозировках и соблюдении требований к совместному применению с другими лекарственными средствами, как правило, переносится хорошо. Однако исключить появление неблагоприятных явлений после приема нельзя. Вероятность развития побочных эффектов после приема препарата и плацебо (пустышки) представлена в сравнительной таблице 2. Приведенные данные получены в результате контролируемых рандомизированных исследованиях с участием 4430 мужчин.

Таблица 2
Неблагоприятное событиеПлацебо,%Варденафил,%
Головная боль415
Приливы крови к лицу111
Ринит39
Диспепсия14
Синусит13
Симптомы простуды23
Сонливость12
Тошнота12

Вероятность развития побочных эффектов согласно данным клинических и постмаркетинговых исследований изложена в таблице 3.

Таблица 3
Неблагоприятное событиеБолее, чем в 10% случаевВ 1–10% случаевВ 0,1–1% случаевВ 0,01–0,1% случаев
Конъюнктивит+
Аллергия+
Головная боль+
Головокружение+
Сонливость, нарушение сна+
Обморок, судороги+
Нарушения зрения+
Повышение внутриглазного давления+
Звон в ушах +
Заложенность носа+
Диспепсия+
Тошнота, боль в животе+
Сыпь+
Боль в спине+
Усиление эрекции+
Приапизм+

Тем не менее несмотря на потенциальную вероятность побочных эффектов, клинические и постмаркетинговые исследования подтверждают: Levitra Диспергируемая выгодно отличается среди других ингибиторов ФДЭ-5 удобством применения, быстротой наступления эффекта, мощностью и высоким профилем безопасности.